在藥物合成過程中，通常需要采用基團(tuán)保護(hù)劑將不希望發(fā)生反應(yīng)的官能團(tuán)保護(hù)起來形成衍生物，待達(dá)到預(yù)期的結(jié)構(gòu)后再將其恢復(fù)為原來的官能團(tuán)，以提高反應(yīng)效率。

六甲基二硅氮烷（HMDS）作為常見的甲硅烷基化基團(tuán)保護(hù)劑，應(yīng)用廣泛，在抗生素合成以及肝炎、腫瘤、心腦血管疾病等治療藥物的合成上都有它的身影。下面小編給大家介紹新亞強(qiáng)六甲基二硅氮烷XY-602在藥物合成領(lǐng)域的應(yīng)用。

1、糖尿病治療藥物的合成

制備維格列汀中間體時(shí)，采用HMDS同時(shí)保護(hù)羥基和氨基：

2、抗生素的合成

合成頭孢烯類鎓鹽化合物時(shí)，采用HMDS同時(shí)對羧基和氨基進(jìn)行硅烷化保護(hù)：

以六甲基二硅氮烷作為阿米卡星合成時(shí)的反應(yīng)物及溶劑，適當(dāng)反應(yīng)條件下，反應(yīng)時(shí)間由20小時(shí)縮短至2小時(shí)，易于操作，溶劑使用量少，環(huán)境友好。

3、丙肝治療藥物的合成

在制備抗丙肝病毒藥物索非布韋中間體時(shí)，先用HMDS將N-苯甲?；奏ぶ械聂驶D(zhuǎn)化為硅醚，再繼續(xù)進(jìn)行核苷化反應(yīng)，從而實(shí)現(xiàn)羰基的保護(hù)：

4、抗艾滋病毒及新冠病毒藥物阿茲夫定的合成

在阿茲夫定的合成中，以2’-氟-4’-疊氮基尿嘧啶核苷中間體為原料，采用HMDS和酰胺直接將嘧啶4位羥基轉(zhuǎn)換成氨基，一步得到胺解產(chǎn)物。

除了上述在基團(tuán)保護(hù)劑方面的應(yīng)用外，HMDS還可以用作催化劑以及某些惰性基團(tuán)的活化基團(tuán)。例如在制備廣譜抗病毒藥物利巴韋林中間體時(shí)，可先用HMDS活化1H-l,2,4-三唑-3-甲酰胺的氨基，所得硅烷化保護(hù)氨基的中間體繼續(xù)反應(yīng)得到相應(yīng)中間體。